В марте 2024 года завершилась процедура регистрации лекарственного препарата Ривастигмин-ЭТ (РУ ЛП-N(004804)-(РГ-RU) пластыря трансдермального со скоростью высвобождения 4,6 мг/24 ч, 9,5 мг/24 ч, 13,3 мг/24 ч, применяющегося у взрослых старше 18 лет при слабо или умеренно выраженной, а также тяжелой деменции альцгеймеровского типа. Производитель лекарственного средства - ФГУП «Эндофарм».
Ривастигмин блокирует ферменты, расщепляющие ацетилхолин - ацетилхолинэстеразу и бутирилхолинэстеразу, что позволяет замедлить разрушение ацетилхолина в головном мозге и оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера.
Ключевым звеном в патогенезе болезни Альцгеймера является повреждение и гибель нейронов, а также нарушение холинергической нейротрансмиттерной системы. В результате этих изменений снижается память и когнитивные способности пациента, что может приводить к затруднениям в повседневной жизни, изменениям социальной, бытовой и профессиональной деятельности. Данное заболевание является медико-социальной проблемой в связи с общей тенденцией к увеличению продолжительности жизни и доли пожилых людей в обществе и составляет больше половины случаев в этиологической структуре деменции.
Трансдермальная лекарственная форма имеет преимущества перед пероральным и парентеральным способами введения, особенно с учетом возрастной категории пациентов. Трансдермальный способ применения позволяет снизить кратность применения препарата, риск нежелательных реакций и неправильного применения.
Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) - альтернативный способ назначения тех лекарств, которые не могут быть введены иначе, или их традиционный пероральный путь является менее эффективным. В ТТС лекарственная молекула проникает из медикамента в поверхность кожи, затем препарат проходит сквозь роговой слой и достигает эпидермиса, а потом и дермы, где сосудистая сеть переносит его молекулы к месту действия (головному мозгу). Кожа обладает превосходным барьерным свойством, что ограничивает типы молекул, которые могут быть через нее введены. Предпосылками для разработки пластыря с ривастигмином явились физические и химические свойства трансдермальных систем доставки, молекулярная масса активного вещества, а также жиро- и водорастворимые свойства молекулы, что способствует достаточно свободному проникновению через роговой слой кожи и вызывает системный эффект.
В основе создания трансдермальной терапевтической системы так называемая матриксная система (matrix systems) и клей, который склеивает при надавливании и выполняет различные функции: прилипание, хранение, высвобождение лекарства и контроль за уровнем высвобождения препарата. ТТС обеспечивает постоянную концентрацию препарата в крови, что сводит к минимуму связанные с этим неблагоприятные реакции. Снижаются потери препарата, связанные с метаболизмом, инактивацией и снижением активности лекарства в результате первого прохождения через печень, а также связанные с этим неблагоприятные реакции, благодаря чему улучшается переносимость лекарственного препарата и сохраняется приверженность лечению.
Выпуск лекарственного препарата Ривастигмин в форме трансдермального пластыря в гражданский оборот планируется в IV квартале 2024 года.
